اثر پايين آورنده چربي خون: لوواستاتين ، يك لاكتون غيرفعال است و به اسيد بتا- هيدروكسي هيدروليز ميشود و آنزيم 3- هيدروكسي-3- متيل گلوتاريل- كوآنزيم a ردوكتاز را مهار ميكند. فعاليت اين آنزيم قدم اوليه در ساخت كلسترول است. به ازاي مقادير درماني ، فعاليت اين آنزيم مسدود نميشود و مقادير بيولوژيك لازم كلسترول ميتواند همچنان ساخته شود.
الف) پيشگيري اوليه بيماري كرونري قلب ، درمان بيماري كرونري قلب، هايپرليپيدمي.
بزرگسالان: در ابتدا mg 20 روزانه همراه غذاي شب استفاده ميشود. دوز توصيه شده mg 80-10 در يك دوز واحد يا دو دوز منقسم مي باشد. حداكثر دوز روزانه mg 80 است. براي كاهش كمتر سطح ليپيد، دوز شروع mg 10 مناسب است.
ب) نوجوانان مبتلا به هايپركلسترولمي خانوادگي هتروزيگوت.
نوجوانان با سن 10 تا 17 سال: mg 40- 10 همراه غذاي شب استفاده ميشود. بيماراني كه نياز به كاهش 20% يا بيشتر در سطح ldl دارند، بايد درمان را با دوز mg 20 شروع نمايند.
تعديل دوز: در صورتي كه بيمار همزمان داروي سيكلوسپورين نيز مصرف مي كند، روزانه mg 10 و حداكثر mg 20 از لوواستاتين بايد تجويز شود. در صورت مصرف همزمان فيبراتها يا نياسين (كه عموماً بايد پرهيز شود)، دوز روزانه لوواستاتين نبايد بيش از mg 20 باشد. زماني كه بيمار همزمان آميودارون يا وراپاميل مصرف ميكند، دوز روزانه لوواستاتين نبايد بيش از mg 40 باشد. اگر كليرانس كراتينين بيمار زير ml/min 30 بود، در افزايش دوز دارو به بيش از mg/day 20 بايد احتياط نمود.
جذب: مطالعه بر روي حيوانات نشان داده است كه حدود 30 درصد مقدار مصرف شده جذب ميشود. مصرف دارو با غذا غلظت پلاسمايي تمام مهاركنندهها را تا حدود 30 درصد افزايش ميدهد. شروع اثر دارو طي سه روز و حداكثر اثر درماني آن طي 6-4 هفته حاصل ميشود.
پخش: كمتر از پنج درصد، به دليل اولين عبور كبدي، به گردش خون سيستميك ميرسد. محل اصلي فعاليت دارو كبد است. دارو و متابويت عمده آن بيش از 95 درصد به پروتئينهاي پلاسما پيوند مييابند. مطالعه بر روي حيوانات نشان داده است كه لوواستاتين ميتواند از جفت و سد خوني- مغزي عبور كند.
متابوليسم: در كبد به شكل فعال اسيد هيدروكسي تبديل ميشود. متابوليتهاي ديگر عبارتند از مشتق 6- هيدروكسي و دو تركيب مشخص نشده ديگر.
دفع: حدود 80 درصد اين دارو به طور عمده از طريق مدفوع، و حدود 10 درصد از طريق ادرار دفع ميشود.
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به دارو، بيماري فعال كبدي يا افزايش مقاوم يا بدون علت غلظت ترانس آمينازها (ممكن است اثر سمي بر روي كبد داشته باشد)، بارداري يا شيردهي (در حيوانات تراتوژن است .)
اعصاب مركزي: سردرد ، سرگيجه، بيخوابي، نوروپاتي محيطي.
پوست: بثورات پوستي، خارش، كچلي.
چشم: تاري ديد.
دستگاه گوارش: يبوست، اسهال، سوءتغذيه، نفخ، كرامپ يا درد شكمي، ترش كردن، تهوع، استفراغ.
متابوليك: افزايش غلظت سرمي ترانس آميناز، آزمونهاي غيرطبيعي كبد.
عضلاني- اسكلتي : كرامپهاي عضلاني، درد عضلاني، بيماري التهابي بافت عضلاني (ميوزيت)، رابدوميوليز.
ساير عوارض: حساسيت به نور.
توجه: در صورت بروز علائم مسموميت كبدي، بيماري التهابي بافت عضلاني يا نارسايي كليوي ناشي از رابدوميوليز، بايد مصرف دارو قطع شود.
الف) پيشگيري اوليه بيماري كرونري قلب ، درمان بيماري كرونري قلب، هايپرليپيدمي.
بزرگسالان: در ابتدا mg 20 روزانه همراه غذاي شب استفاده ميشود. دوز توصيه شده mg 80-10 در يك دوز واحد يا دو دوز منقسم مي باشد. حداكثر دوز روزانه mg 80 است. براي كاهش كمتر سطح ليپيد، دوز شروع mg 10 مناسب است.
ب) نوجوانان مبتلا به هايپركلسترولمي خانوادگي هتروزيگوت.
نوجوانان با سن 10 تا 17 سال: mg 40- 10 همراه غذاي شب استفاده ميشود. بيماراني كه نياز به كاهش 20% يا بيشتر در سطح ldl دارند، بايد درمان را با دوز mg 20 شروع نمايند.
تعديل دوز: در صورتي كه بيمار همزمان داروي سيكلوسپورين نيز مصرف مي كند، روزانه mg 10 و حداكثر mg 20 از لوواستاتين بايد تجويز شود. در صورت مصرف همزمان فيبراتها يا نياسين (كه عموماً بايد پرهيز شود)، دوز روزانه لوواستاتين نبايد بيش از mg 20 باشد. زماني كه بيمار همزمان آميودارون يا وراپاميل مصرف ميكند، دوز روزانه لوواستاتين نبايد بيش از mg 40 باشد. اگر كليرانس كراتينين بيمار زير ml/min 30 بود، در افزايش دوز دارو به بيش از mg/day 20 بايد احتياط نمود.
سابقه بيماري كبدي و مصرف مقادير زياد الكل، خطر بروز نارسايي كليوي ناشي از رابدوميوليز.
فرم ارسال پیام
اگر پرسشی درباره این محصول دارید و یا نظری دارید ٬ لطفاْ از طریق فرم زیر ارسال کنید.