اس نکسوم(اس امپرازول)از ترکیبات استخلاف شده بنز ایمیدازول می باشد.که از نظر ساختمانی شبیه آنتاگونیستهای H2هستند.اما مکانیسم عمل کاملاً متفاوتی دارند.اس نکسوم ایزومر اس امپرازول است اثر ضدترشح:اس نکسوم(اس امپرازول) فعاليت پمپ اسيد - پتاسيم، آدنوزين تري فسفاتاز (H+/K+ATPase)، واقع در سطح ترشحي سلول پريتال معده را مهار مي سازد. وبه گونه ای برگشت ناپذیر ,ای آنزیم را غیر فعال می کنند
اين امر تشکيل اسيد معده را بلوک مي کند.
الف) ازوفاژيت شديد، درمان علامتي بيماري رفلاکس معده به مري (GERD) که به درمان پاسخ ناکافي مي دهد.
ب) حالات پاتولوژيک ترشح بيش از حد (مانند سندرم زولينگر - اليسون).
پ) زخم فعال دوازدهه.
ت) پاکسازي عفونت هليکوباکتر پيلوري جهت کاهش عود زخم دوازدهه.
جذب: ا س امپرازول به اسيد حساس است و قرص آن حاوي پوشش انتریک کوت است که جذب دارو را بعد از خروج آن از معده امکان پذير مي سازد. جذب دارو سريع است و اوج غلظت آن طي 1-3 ساعت ظاهر مي شود. فراهمي زيستي دارو حدود 80 درصد است. فراهمی زیستی آن با غذا تقریباً 50 درصدکاهش پیدا می کند.بنابر این دارو با معده خالی تجویز می شود. در حالت ناشتا تنها 10 درصد از پمپهای پروتون به طور فعال اسد ترشح می کنند ومستعد مهار هستند.. مهار کننده های پمپ پروتون باید تقریباً یکساعت قبل از غذا(معمولاً صبحانه)تجویز شوند به نحوی که حداکثر غلظت سرمی با حداکثر فعالیت ترشحی پمپ پروتون همزمان گردد.فراهمي زيستي دارو با تکرار مقدار مصرف اندکي افزايش مي يابد. اين امر احتمالاً به دليل اثر دارو بر روي اسيديته معده خواهد بود.
نیمه عمر دارو1.5 ساعت است با این حال طول مدت مهار اسید به علت غیر فعال شدن برگشت ناپذیر پمپ پروتون تا 24 ساعت است. از آنجا که تمام پمپهای پروتون با دوز اول دارو غیرفعال نمی شوند تا 3-4دوز روزانه از دارو جهت رسیدن به پتانسیل کامل مهار اسید لازم است.. متابوليسم آن عمدتاً کبدي است. دفع دارو عمدتاً کليوي است و نيمه عمر پلاسمايي دارو 1-5/0 ساعت است، اما اثرات دارو ممکن است تا چند روز ادامه يابد.
موارد منع مصرف : حساسيت مفرط به دارو يا هر يک از اجزاي فرمولاسيون پوشش دار آن.
اعصاب مرکزي: سردرد، سرگيجه.
پوست: بثورات پوستي.
دستگاه گوارش: اسهال، درد معده، تهوع، استفراغ، يبوست، نفخ، افزايش غلظت آنزيمهاي کبدي.
خون: آگرانولوسيتوز، پانسيتوپني.
تنفسي: سرفه، عفونت مجاري تنفسي فوقاني.
ساير عوارض: درد پشت، کرامپهاي عضلاني.
الف) ازوفاژيت شديد، درمان علامتي بيماري رفلاکس معده به مري (GERD) که به درمان پاسخ ناکافي مي دهد.
بزرگسالان: از راه خوراکي، مقدار mg/day 20 به مدت 12-4 هفته مصرف مي شود. بيماران دچار (GERD) بايد هنگامي از اين دارو استفاده کنند که به درمان اوليه با يک آنتاگونيست H2 پاسخ نداده باشند. ممکن است درمان با mg/d 20 به مدت يک سال ادامه يابد.
ب) حالات پاتولوژيک ترشح بيش از حد (مانند سندرم زولينگر - اليسون).
بزرگسالان: مقدار اوليه mg/day 60 از راه خوراکي است. مقدار مصرف برحسب پاسخ بيمار افزايش مي يابد. مقادير بيش از mg/day 80 بايد به صورت منقسم تجويز شود. مقادير تا 120 ميلي گرم سه بار در روز تجويز شده است.
درمان بايد تا زماني که از لحاظ باليني بهبودي حاصل شود، ادامه يابد.
پ) زخم فعال دوازدهه.
بزرگسالان: ميزان mg 20 خوراکي يک بار در روز به مدت 8-4 هفته مصرف مي شود.
ت) پاکسازي عفونت هليکوباکتر پيلوري جهت کاهش عود زخم دوازدهه.
بزرگسالان: ميزان mg 20 دو بار در روز از راه خوراکي همراه با mg 500 کلاريترومايسين خوراکي 2 بار در روز همراه با mg 1000 آموکسي سيلين دو بار در روز خوراکي به مدت 10 روز مصرف مي شود.
در بيماراني که در زمان شروع درمان زخم دارند ، علاوه بر درمان فوق 18 روز ديگر نيز ادامه مصرف اس امپرازول mg 20 يک بار در روز تا التيام زخم و بهبود علائم توصيه مي شود.
الف) مطالعات دو ساله بر روي موش افزايش وابسته به دوز بروز تومورهاي کارسينوئيد را نشان داده است. مطالعات انجام شده بر روي انسان چنين خطري را نشان نداده است.
بايد در بيماران مبتلا به نارسايي کبدي از دوزهاي کمتر استفاده گردد (در اين بيماران زيست دست يابي دارو افزايش مي يابد).
از مهار کننده های پمپ پروتون فقط در آن دسته از بیماران دریافت کننده کلوپیدگرول که در معرض افزایش خطر خون ریزی های گوارشی بوده ویا نیازمند درمان ریفلاکس معدع-مری مزمن یا بیماری زخم پپتیک هستند باید استفاده کرد .
ب) دوره مصرف اس امپرازول نبايد بيش از مدت توصيه شده باشد.
فرم ارسال پیام
اگر پرسشی درباره این محصول دارید و یا نظری دارید ٬ لطفاْ از طریق فرم زیر ارسال کنید.
فایلهای مربوط به محصول:
برای دانلود بر روی فایل مورد نظر کلیک کنید
اس نکسوم