سیمواستاتین آنالوگ ساختمانی HMG- COAاست که آنزیم HMG-COAردوکتاز را که یک آنزیم کبدی است مهار می کند. جذب مقدار مصرفی بین 75-40%می باشدبیشتر داروی جذب شده در صفرا ترشح می شود ولی 20-5% آن وبه صورت پیش دارو لاکتونی غیر فعال می باشد که در دستگاه گوارش فعال شده واز طریق ادرار دفع می گردد. نیمه عمر این دارو بین 1-3 ساعت می باشد مهارکننده های ردوکتاز به وضوح باعث افزایش گیرنده های با تمایل بالا به LDLمی شوند این اثر باعث کاهش LDLکل پلاسما می شود به علت اینکه قسمت زیادی از این داروها هنگام اولین عبور کبدی به وسیله کبد از خون گرفته می شوند بیشترین تاثیر آنها روی کبد است طی درمان با این دارو کاهش مختصری در تری گلیسرید های پلاسما وافزایش خفیفی در میزان کلسترول HDLروی میدهد.از آنجا که بیوسنتز کلسترول به طور عمده در شب صورت می گیرد اگر قرار است دز روزانه استفاده شود باید در شب داده شود اگر دارو با غذا مصرف شود جذب آن افزایش می یابد مقدار مصرف 5-80 میلیگرم در روز تجویز می شود . افزایش آنزیم های کبدی در بعضی از بیماران که این دارو را مصرف می کنند رخ می دهد این افزایش اغلب متناوب بوده وهمراه با شواهد دیگر سمیت کبدی نمی باشد. مقدار مصرف در بیماران مبتلا به بیماری پارانشیمال کبدی وافراد مسن با احتیاط همراه باشد.سطح آنزیمهای کبدی باید در ابتدای درمان بعد از 1تا 2ماه وسپس هر 6 تا 12ماه یکبار اندازه گیری شود.به ندرت بیماران تحت درمان افزایش واضح کراتین کیناز دارند در صورت اینگونه افزایش بیماران از درد یا ضعف عمومی عضلات اسکلتی رنج می برند اگر دارو قطع نشود ممکن است رابدومیولیز روی می دهد که منجر به میوگلوبینوری وحتی توقف کار کلیه گردد.کاتابولیسم سیمواستاتین توسط سیتوکروم CYP3A4صورت میگیرد در بیماریهائی که سطح پلاسمائیLDLافزایش یافته است همراه با مهار کننده های ردوکتاز یا همراه با ازتیمب یا نیاسین موثر می باشد. مصرف در بارداری وشیردهی ممنوع است