اثر آنتي‌كوليناستراز: اين دارو آنزيم استيلكولين استراز را در cns مهار كرده و موجب افزايش غلظت استيل كولين مي‌شود. نتيجه اين افزايش بهبود موقتي وضعيت شناختي در بيماران مبتلا به آلزايمر است.اين دارو روند آسيب زمينه‌اي را در بيماران مبتلا تغيير نمي‌دهد.
موارد خفيف تا شديد فراموشي ناشي از آلزايمر
جذب: دارو به خوبي جذب مي‌شود و فراهمي زيستي نسبي آن حدود 100 درصد است. غلظت پايدار دارو بعد از 15 روز حاصل مي‌شود.
پخش: حجم پخش اين دارو در حالت غلظت پايدار l/ kg 12 است. اين دارو 96% به پروتئين متصل مي‌شود. پروتئين عمده در اين ميان آلبومين (75%) و آلفا 1 اسيد گليكو‌پروتئين (21%) است. غلظت دارو بين nano gram/ml 1000-2 متغير است.
متابوليسم: به طور گسترده به 4 نوع متابوليت اصلي (كه 2 نوع آن فعال است) و چندين متابوليت فرعي متابوليزه مي‌شود.
متابوليسم از طريق cyp2d6 و cyp3a4 و گلوكورونيداسيون صورت مي‌گيرد.
دفع: هم به طور دست نخورده از كليه دفع مي‌شود و هم در كبد متابوليزه مي‌شود. نيم عمر حذفي حدود 70 ساعت است و كليرانس پلاسمايي حدود 0.13l/h/kg است. حدود 17% دارو به طور دست نخورده از راه ادرار دفع مي‌شود.
- در بيماراني كه نسبت به دارو و مشتقات پيپريديني حساسيت دارند ممنوع است.
- در بيماران مبتلا به سندرم sick sinus يا ساير اختلالات هدايتي فوق بطني ، به علت احتمال ايجاد براديكاردي با احتياط تجويز شود.
اعصاب مرکزي: رويا‌هاي غير‌عادي و گريه كردن، رفتار‌هاي تهاجمي، عدم قدرت تكلم، آتاكسي، افسردگي، سرگيجه، خستگي، سر درد، بي‌خوابي، بي قراري، تحريك‌پذيري، درد، پارستزي، تشنج، خواب‌آلودگي، سنكوب، لرزش.
قلبي- عروقي: فيبريلاسيون دهليزي، درد سينه، هايپوتنشن، هايپرتنشن، گشادي عروق.
چشم، گوش، حلق و بيني: تاري ديد، كاتاراكت، تحريك چشم، گلو درد.
گوارش: بي‌اشتهايي، نفخ، اسهال، درد اپيگاستر، عدم كنترل مدفوع، خونريزي گوارشي، تهوع و استفراغ.
ادراري : دفع ادرار مکرر، شب ادراري.
متابوليك: دهيدراتاسيون، كاهش وزن.
عضلاني ـ اسكلتي: آرتريت، شكستگي استخوان، درد‌هاي عضلاني.
تنفسي: برونشيت، تنگي نفس.
پوست: عرق ريزش، اكيموزيس، كهير، راش.
ساير عوارض: سندرم شبه آنفلوانزا ، گرگرفتگي، افزايش ميل جنسي، درد دندان
- موارد خفيف تا شديد فراموشي ناشي از آلزايمر:
بزرگسالان: ابتدا 5 ميلي‌گرم خوراكي روزانه هر شب بعد از 4 الي 6 هفته دوز دارو مي‌تواند تا 10 ميلي‌گرم روزانه افزايش يابد.
در بيماراني كه نسبت به دارو و مشتقات پيپريديني حساسيت دارند ممنوع است.
در بيماران مبتلا به سندرم sick sinus يا ساير اختلالات هدايتي فوق بطني ، به علت احتمال ايجاد براديكاردي با احتياط تجويز شود.
فرم ارسال پیام
اگر پرسشی درباره این محصول دارید و یا نظری دارید ٬ لطفاْ از طریق فرم زیر ارسال کنید.
Donepezil is a drug from the group of acetyl cholinesterase inhibitors. By inhibiting this enzyme, this drug increases levels of acetyl choline in the brain (acetyl choline is responsible for memory). Therefore, this medication is used for alleviating the symptoms of dementia in patients with Alzheimer's disease. Alzheimer's disease is a common and unfortunately incurable disease. The only thing you can do is to alleviate symptoms, such as: memory loss, confusion and behavioral changes. This medication may be prescribed for other uses; ask your doctor or pharmacist for more information.
The study that included 4365 patients with mild, moderate and severe dementia due to Alzheimer's disease, has shown that this drug improves cognitive function and behavior
Contraindications and precautions
Donepezil is contraindicated in patients who are allergic to the Donepezil or piperidine derivatives. In a study published in the scientific journal Drugs Aging, it was stated that this medicine rarely causes side effects and they are usually mild and don't last long. Most common side effects are those which occur due to the inhibition of acetyl cholinesterase. Given that there are reported cases of bleeding in the digestive tract after administration of Donepezil, this drug must not be used in patients who already have ulcer. Cases of convulsions due to the application of this drug have also been reported, and this drug should not be administered in patients who suffer from epilepsy. Bearing in mind that acetyl cholinesterase is the enzyme that affects the heart function, Donepezil can cause bradycardia and syncope, and it must be applied very cautiously in patients who have heart disease.
Donepezil should be also applied cautiously in the following conditions:
•If you have asthma or other chronic lung disease
•If you have kidney problems
•If you have liver problems
Pregnancy and breastfeeding:
Donepezil belongs to the group C which means that animal studies revealed that this drug may have a negative impact on the baby.
It excreted in breast milk and should not be used during breastfeeding.
How to use:
The starting dose is 5 mg once daily (at bedtime)
After one month, the dose may be increase up to 10 mg that should be taken each night.
. Do not take more or less of it or take it more often than prescribed by your doctor.
Overdose:
if you take a dose higher than 10 mg experience the following symptoms;
Drooling, sweating, bradycardia, syncope, unconsciousness, epileptic attack.
Interaction:
Tell your doctor if you apply any of the following medications:
Other drugs for Alziemer’d disease (e.g.galantamin), Ibuprofen and Diclofenac, anticholinergic drugs
(e.g.toltrodine) , antibiotics (e.g.Erythromycine and Rifampin) , drugs for fungal infections treatment
(e.g. ketoconazole), anticonvulsants, anti- arrhythmic medications, anesthetics.
Side effects:
The most common side effects of this drug are gastrointestinal symptoms (diarrhea, and nausa)
Headache may also occur often.
From other side effects Donepezil can cause: common cold, Hallucination, Unusual dream, the unpleasant feeling in your stomach, Restlessness, uncontrolled urination, stiffness, uncontrolled movement.
If you have any concerns or questions about your health, you should always consult with a physician or health – care professional.