آلوپورينول و اكسيپورينول (متابوليت آن) آنزيم گزانتين اكسيداز را مهار ميكنند. اين آنزيم تبديل هيپوگزانتين به گزانتين و گزانتين به اسيد اوريك را كاتاليز ميكند. آلوپورينول و متابوليت آن با مهار اين آنزيم از تبديل اكسيپورينها (گزانتين و هيپوگزانتين) به اسيد اوريك جلوگيري ميكنند و در نتيجه، غلظت اسيد اوريك در خون و ادرار كاهش مييابد. آلوپورينول فاقد اثرات ضد درد، ضد التهاب، و يا افزايشدهنده ترشح اسيد اوريك در ادرار است.
الف) کنترل زيادي اسيد اوريک خون همراه با نقرس اوليه يا ثانويه نقرس ممکن است در اثر بيماريهايي مانند لوسمي حاد يا مزمن، پليسيتمي ورا، ميلوم مولتيپل و پسوريازيس بروز كند. مقدار مصرف اين دارو بر حسب شدت بيماري تغيير ميكند و ميتواند به صورت يك بار در روز و يا مقادير منقسم مصرف گردد ، اما مقادير بيشتر از 300 ميليگرم بايد به صورت منقسم تجويز شود.
ب) زيادي اسيد اوريك خون ناشي از بيماريهاي بدخيم.
پ) جلوگيري از حملات حاد نقرسي.
ت) جلوگيري از نفروپاتي ناشي از اسيداوريك طي شيمي درماني سرطان.
ث) سنگهاي كليوي عودكننده اگزالات كلسيم.
ج ) نارسايي كليوي
جذب: حدود 90-80 درصد از راه خوراكي جذب ميشود. اوج غلظت پلاسمايي آن طي 6-2 ساعت بعد از مصرف مقدار معمول حاصل ميشود.
پخش: به طور وسيع در تمام بدن، بجز مغز، انتشار مييابد. غلظت آلوپورينول در مغز 50 درصد غلظت آن در ساير قسمتهاي بدن است. آلوپورينول و اكسي پورينول به پروتئينهاي پلاسما پيوند نمييابند.
متابوليسم: به وسيله گزانتين اكسيداز به اكسيپورينول متابوليزه ميشود. نيمه عمر آن كمتر از يك تا دو ساعت و نيمه عمر اكسيپورينول حدود 15 ساعت است.
دفع: 7-5 درصد به صورت تغيير نيافته طي شش ساعت از طريق ادرار دفع ميشود. بعد از آن به صورت آلوپورينول، اكسيپورينول و اكسيپورينول ريبونوكلئوزيد از طريق كليه دفع ميشود. در حدود 70 درصد اين دارو به صورت اكسي پورينول از راه ادرار و حدود دو درصد طي 72-48 ساعت از طريق مدفوع دفع ميشود.
موارد منع مصرف:
حساسيت مفرط به دارو يا هر يك از اجزاي فرمولاسيون و هموكروماتوز ايديوپاتيك.
موارد احتياط:
الف) در خانمهاي باردار و شيرده.
ب) وضعيت بيماران مبتلا به نارسايي كليوي به هنگام مصرف اين دارو بايد بدقت پيگيري شود.
پ) مقدار مصرف آلوپورينول در بيماران مبتلا به بيماري قسمت تحتاني دستگاه گوارش ، اختلال عملکرد كليوي و كاهش فعاليت مغز استخوان بايد تنظيم شود.
ت) لازم است مصرف همزمان اين دارو با داروهايي كه منجر به سركوب مغز استخوان مي شوند با احتياط صورت گيرد.
ث) در بيماراني كه بيماري زمينهاي كبدي يا كليوي دارند اين دارو با احتياط مصرف شود.
اعصاب مرکزي: سردرد، نوروپاتي محيطي، نوريت، اختلال حسي، خوابآلودگي، تب، گزگز اندامها.
پوست: بثورات جلدي، سندرم استيونس جانسون، نكروليز توكسيك اپيدرم ، طاسي، اريتم مولتي فرم، ايكتيوز، ضايعات پورپورايي، درماتيت تاولي - وزيكولي ، درماتيت شبه اگزمايي، خارش، كهير، onycholysis، ليكن پلان.
چشم، گوش، حلق و بيني: آب مرواريد، بيماري شبكيه چشم، كوركهاي متعدد در بيني، خونريزي بيني.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، دل دردهاي متناوب، گاستريت، سوءهاضمه، احساس طعم فلزي، كاهش حس چشايي، دردهاي شكمي.
ادراري ـ تناسلي: نارسايي كليوي، اورمي.
خون: آگرانولوسيتوز، كم خوني، آنمي آپلاستيك، كاهش فعاليت مغز استخوان، لكوپني، پان سيتوپني، ترومبوسيتوپني، اكيموز، ائوزينوفيلي، لكوسيتوز.
كبد: افزايش سطوح آلكالين فسفاتاز، ast، alt، هپاتومگالي، افزايش بيليروبين خون، يرقان انسدادي، هپاتيت گرانولومايي، نكروز كبدي.
ساير عوارض: حملات حاد نقرسي، تب، ميوپاتي، خونريزي بيني، كاهش يا تبديل حس چشايي، حساسيت مفرط (تب، لرز، لكوپني، لكوسيتوز، ائوزينوفيلي، درد مفاصل، تهوع، استفراغ)، نارسايي كليوي، اورمي.
توجه: در صورت بروز اولين علائم بثورات جلدي كه ممكن است پيش از بروز حساسيت مفرط يا ساير عوارض جانبي دارو ظاهر شود ، بايد مصرف دارو قطع گردد.
الف) کنترل زيادي اسيد اوريک خون همراه با نقرس اوليه يا ثانويه نقرس ممکن است در اثر بيماريهايي مانند لوسمي حاد يا مزمن، پليسيتمي ورا، ميلوم مولتيپل و پسوريازيس بروز كند. مقدار مصرف اين دارو بر حسب شدت بيماري تغيير ميكند و ميتواند به صورت يك بار در روز و يا مقادير منقسم مصرف گردد ، اما مقادير بيشتر از 300 ميليگرم بايد به صورت منقسم تجويز شود.
بزرگسالان: در نقرس خفيف مقدار mg/day 3 00-200 و در نقرس شديد همراه با رسوب اورات در بافتهاي اطراف مفصل mg/day 600-400 از راه خوراكي مصرف ميگردد. مقدار مصرف نگهدارنده اين دارو در زيادي اسيد اوريك ثانويه نيز همين مقدار است. حداكثر مقدار مجاز مصرف دارو ، mg/day800 ميباشد.
ب) زيادي اسيد اوريك خون ناشي از بيماريهاي بدخيم.
كودكان زير 10 سال: ابتدا مقدار mg/m2/day200 به شكل يك جا يا مقادير منقسم هر 6، 8 يا 12 ساعت به صورت انفوزيون وريدي مصرف ميشود و سپس بر اساس سطح اسيداوريك ميزان مصرف دارو تنظيم ميگردد.
بزرگسالان: مقدار mg/m2 400-200 به شكل انفوزيون وريدي تجويز ميگردد كه دوز را ميتوان روزانه به شكل يك بار در روز و يا منقسم هر 6 ، 8 يا 12 ساعت تجويز نمود. حداكثر مقدار مجاز ، mg600 در روز است.
كودكان 6 تا 10 سال: مقدار mg/day 300 در سه دوز منقسم از راه خوراكي مصرف ميشود. در كودكان زير 6 سال مقدار mg/day150 از راه خوراكي مصرف ميگردد.
پ) جلوگيري از حملات حاد نقرسي.
بزرگسالان: مقدار mg/day100 از راه خوراكي مصرف ميشود. به اين مقدار در فواصل يك هفتهاي 100 ميليگرم افزوده مي شود تا غلظت اسيداوريك سرم به 6 ميليگرم در 100 ميليليتر برسد. در اين موارد، مقدار مصرف توصيه شده نبايد از mg/day800 تجاوز كند.
ت) جلوگيري از نفروپاتي ناشي از اسيداوريك طي شيمي درماني سرطان.
بزرگسالان: مقدار mg/day 800-600 به مدت 3-2 روز از راه خوراكي مصرف ميشود. همراه با دارو بايد مقدار زيادي مايعات مصرف شود.
ث) سنگهاي كليوي عودكننده اگزالات كلسيم.
بزرگسالان: مقدار mg/day300-200 از راه خوراكي مصرف ميشود. اين مقدار را به صورت منقسم نيز ميتوان مصرف كرد.
مقدار مصرف در نارسايي كليوي
بزرگسالان: در صورتي كه كليرانس كرآتينين معادل 20-10 ميليليتر در دقيقه باشد، مقدار mg/day200، اگر كمتر از 10 ميليليتر در دقيقه باشد، مقدار mg/day100، و اگر كمتر از سه
ميليليتر در دقيقه باشد، مقدار 100 ميليگرم با فواصل بيش از يك روز از راه خوراكي مصرف ميشود.
موارد منع مصرف:
حساسيت مفرط به دارو يا هر يك از اجزاي فرمولاسيون و هموكروماتوز ايديوپاتيك.
موارد احتياط:
الف) در خانمهاي باردار و شيرده.
ب) وضعيت بيماران مبتلا به نارسايي كليوي به هنگام مصرف اين دارو بايد بدقت پيگيري شود.
پ) مقدار مصرف آلوپورينول در بيماران مبتلا به بيماري قسمت تحتاني دستگاه گوارش ، اختلال عملکرد كليوي و كاهش فعاليت مغز استخوان بايد تنظيم شود.
ت) لازم است مصرف همزمان اين دارو با داروهايي كه منجر به سركوب مغز استخوان مي شوند با احتياط صورت گيرد.
ث) در بيماراني كه بيماري زمينهاي كبدي يا كليوي دارند اين دارو با احتياط مصرف شود.
فرم ارسال پیام
اگر پرسشی درباره این محصول دارید و یا نظری دارید ٬ لطفاْ از طریق فرم زیر ارسال کنید.
Allopurinol is a drug that belongs to the group of inhibitors xanthine oxidase.
This medicine acts by blocking xanthine oxidase and prevents creation of uric acid. Accumulation of uric acid could cause a disease called gout. Precisely because it reduces creation of uric acid, It is used in the treatment of gout and in all conditions where there is an increased level of uric acid in the organism.
Uric acid increases the risk of kidney stone formation, therefore, this drug is used also to reduce kidney stone formation.
Precautions
This medicament should not, or may be used, only with extra precautions in the following conditions:
•If you are allergic to Allopurinol or some other similar drugs. Symptoms of an allergy include: rash, redness, swelling of the face, swelling of the tongue , difficult breathing, analeptical shock may be caused by an allergy, resulting in death,
•Kidney or liver disorders.
•Diabetes.
•If you have heart disorders (increased blood pressure, angina pectoris, heart insufficiency, and others).
Caution is warranted if you are under chemotherapy.
Allopurinol could cause agranulucytosis (reduced number of leucocytes). In such a case, your organism is susceptible to infections. Tell your doctor if you are experiencing flu-like symptoms:
•Cough, fiver, sore throat Nose leak. Avoid being near people who have a cold or any other infection.
It should not be used concomitant with alcoholic beverages, because the risk of side effects is increased.
Use during pregnancy and breastfeeding
According to the US Agency for Food and Drug Administration, Allopurinol belongs to the group C (FDA: Group C). This means that there are animal studies that have shown that this medicine is not harmful to the fetus, but there are no studies on humans. It should be used during pregnancy only if the benefit to the mother outweighs the risk to the child.
This medicine is passed from mother's blood into the milk and could harm your baby. Avoid breastfeeding while under Allopurinol therapy.
Use and Dose
Usual initial dose is Allopurinol 100 mg once a day. This dose can subsequently be increased up to 200-300 mg once a day.
If you are taking this drug in order to prevent formation of kidney stones, you should drink at least 9 glasses of water during the day.
Allopurinol should be taken with glass of water.
Do not use alcohol under any circumstances while using this drug.
Use with other medicines (interactions)
Allopurinol should not, or may be used, only with extra precautions with the following medications:
•Oral anticoagulants used in the treatment of thrombosis, such as:
owarfarin
oAcenocoumarol, Concomitant use of Allopurinol with these medications increases the risk of bleeding.
•Cyclosporine used in the treatment of autoimmune diseases
•Medications used in the treatment of infections, so called antibiotics, such as penicillin
•Medications used in the treatment of increased blood pressure, such as:
ofurosemide
ospironolactone,
oHydrochlorothiazide and others.
Tell your doctor about all medications and herbal preparations you are using.
Allopurinol side effect
Allopurinol may cause the following side effects:
1.nausea, vomiting, diarrhea, stomachache, loss of appetite, loss of body weight, headache, sleepiness, kidney damage manifested as disorder and painful urinating, flu-like symptoms (cough, fiver, sore throat, nose leak) and allergy.
Tell your doctor if you are experiencing any side effects.
If you have any concerns or questions about your health, you should always consult with a physician or other health-care professional.